【编者按】2012年《口腔助理医师》考试辅导——抗炎平喘药
2012年《口腔助理医师》考试辅导——抗炎平喘药
一、糖皮质激素类药物
具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。
目前主要局部应用：采用吸入式给药
吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。
但重症者不能控制时仍需全身给药。
倍氯米松BEClomethasonedipropioNATe
特点：①局部作用为地塞米松的数百倍;
②全身作用轻微;
③对下丘脑-垂体-皮质轴无抑制;
④作用显著。
药理作用：
1)抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞：
①抑制巨噬c.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能;
②↓肺肥大c数量;
③↓e粒c在支气管的聚集和介质释放;
④↓上皮中树突状C数量;
⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用，↓血管通透性;
⑥↓免疫球蛋白的产生。
2)抑制细胞因子与炎症介质的产生：
①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生;
②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎症介质(白三烯类、p.g、txa2、pt激活因子)的产生
③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。
3)抑制气道高反应性
↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入，有利于损伤上皮的修复。
4)↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性
有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。
作用机制：
gcs+gr→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→
①抑制某些炎症相关蛋白(细胞因子类、no合酶、磷脂酶a2、环氧合酶)的表达;
②促进某些抗炎症蛋白(酯皮素、β2受体、血管皮素(vosocortin)等)的表达→抗炎作用。
体内过程：
生物利用<20%t1/215h
产生治疗作用10-20%余被消化道代谢
胆排70%
尿排10-25%
临床应用：
主要用于控制不满意的慢性哮喘病人;
对急性患者无效;
对哮喘持续状态者不宜应用;
吸入10天后才达高峰，慢。
不良反应：
1)局部反应：
口腔念珠菌感染
声嘶，药后及时漱口
2)全身反应：
一般治疗无影响;
长期大剂量(>0.8mg/日)时可抑制皮质轴。
其它吸入用激素
布他奈德budesonide
同倍氯米松，生物利用度约11%
可用于过敏性鼻炎。
曲安奈德triamcinoloneaCETonide
丙酸氟替卡松fluticasonepropionate
氟尼缩松flunisolide
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