2012年执业药师药物化学知识点:盐酸西替利嗪

2012-08-03 11:31:05 来源:互联网 字体放大:  

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为哌嗪类抗组胺药,选择性组预H1受体,作用强而持久,对M胆碱受体和5-羟色胺受体的作用极小。由于Cetirizine 易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的两极少,属于非镇静性抗组胺药。

阿司咪唑 Astemizole

为哌啶类抗组胺药,为强效的H1受体拮抗剂,作用持续时间长,不具有抗胆碱和局麻作用。是目前非镇静性抗组胺药的主要类型。

经典的H1受体拮抗剂由于脂溶性较高,易于透过血脑屏障进入中枢,产生中枢抑制和镇静的副作用。另外,由于H1受体拮抗剂选择性不够强,常不同程度的呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。因此限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想,并由此发展出了非镇静性H1受体拮抗剂。

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