钙通道阻滞剂是在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性的区分。这与钙离子通道存在多种亚型，以及在各种组织器官的分布以及生理特性有密切关系。L-亚型钙通道最为重要，存在于心肌。血管平滑肌和其他组织中，是细胞兴奋时钙内流的主要途径。二氢吡啶类钙拮抗剂具有L-亚型钙通道特殊选择性。L-亚型钙通道又称二氢吡啶敏感钙通道。
钙通道阻滞剂按世界卫生组织对此类药物的划分，可分为：
1.选择性钙通道阻滞剂：苯烷胺类，如维拉帕米;二氢吡啶类，如硝苯地平;苯并硫氮卓类，如地尔硫卓;
2.非选择性钙通道阻滞剂：氟桂利嗪类;普尼拉明类。