肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液，其中5～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，本品可穿过胎盘。分布容积为0.2～0.25L/kg(0.06～0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含药量少。蛋白结合率低或很低。肌内注射或静脉滴注后30～60分钟血药浓度达峰值，成人肌注后的血药峰浓度(μg/ml)一般为按体重肌注剂量(mg/kg)的4倍，静滴完毕后可达4～6μg/ml，婴儿单次给药2.5mg/kg后可达3～6μg/ml;发热或大面积烧伤患者，血药浓度可能有所降低。T1/2成人为2～3小时，肾功能衰退者40～50小时。
发热、贫血、严重烧伤患者或合用羧苄青霉素的患者T1/2可能缩短;但在妇科、外科及烧伤的不同患者间有很大差异。小儿T1/2为5～l1.5小时，体重轻的T1/2较长。本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出，尿中浓度可超过100μg/ml，24小时内排出50～93%.新生儿出生3天以内者，给药12小时内排出10%;新生儿出生5～40天者给药12小时内排出40%.血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使T1/2显著缩短。
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