2012西药师药学综合辅导:喹诺酮类药物简述

2012-09-25 11:48:16 字体放大:  

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喹诺酮类是一类新的合成抗菌药,由于其化学结构上都有吡啶酮酸基团,故通常将这类药物称为吡啶酮酸类药物,也称喹诺酮类。本类药物于1962年进入临床,1978年之后其研究与开发十分迅速,已有多个品种使用于临床,他们的抗菌谱近似,主要作用于革兰阴性菌,对革兰阳性菌作用较弱。

根据用于临床时间先后和抗菌性能,本类药物可分为三代:第一代包括萘啶酸、吡嘧酸等,其中萘啶酸为代表药,由于其抗菌谱窄,血药浓度低,现已不再使用;第二代有吡哌酸,甲氟喹酸等,以吡哌酸为代表药,抗菌谱有所扩大,但只对革兰阴性杆菌有抗菌作用,临床使用较多;第三代有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星等,为广谱抗菌药,临床使用广泛。

近年来,由于本类药物的大量使用,耐药菌株有增长的趋势,表现为最低抑菌浓度增大或完全耐药,本类药物之间存在较密切的交叉耐药性。

喹诺酮类药物在进行动物实验时,发现能损害幼龄动物的软骨,造成负重关节损坏而影响关节活动。在人类,因不能进行此种实验而未能作出结论,因此不主张使用。但也有人认为动物实验结果与临床实际不符。为了对患儿负责,使用本类药物必须慎重,越是年龄小的儿童,越要认真考虑。

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