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1.立体选择性吸收
手性药物消旋体的水溶性和晶型与其单个对映体可能的差别，使其在给药部位的溶出速率有相应的差异。
2.立体选择性分布
由于手性生物环境的参与，可能存在立体选择性差异，表现为对映体与蛋白质的特异性结合存在着质与量的差别，直接关系到手性药物的药理作用和临床效果。
3.立体选择性代谢
手性药物立体选择性代谢可表现为多种类型的差异，主要有手性药物底物的立体选择性、前手性药物代谢产物的立体选择性、底物-产物的立体选择性及药物对映体代谢过程的手性转化。
4.立体选择性排泄
①肾脏排泄：肾小球的被动滤过不能区分药物对映体，故立体选择性肾排泄是指肾的主动转运过程，但也不排除主动再吸收和肾代谢过程的立体选择性作用;
②胆汁排泄：主动转运是立体选择性过程，可以向胆汁转运大量的药物和代谢产物。
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