手性药物动力学特点:中药士考试辅导

2013-03-21 09:28:48 字体放大:  

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1.立体选择性吸收

手性药物消旋体的水溶性和晶型与其单个对映体可能的差别,使其在给药部位的溶出速率有相应的差异。

2.立体选择性分布

由于手性生物环境的参与,可能存在立体选择性差异,表现为对映体与蛋白质的特异性结合存在着质与量的差别,直接关系到手性药物的药理作用和临床效果。

3.立体选择性代谢

手性药物立体选择性代谢可表现为多种类型的差异,主要有手性药物底物的立体选择性、前手性药物代谢产物的立体选择性、底物-产物的立体选择性及药物对映体代谢过程的手性转化。

4.立体选择性排泄

①肾脏排泄:肾小球的被动滤过不能区分药物对映体,故立体选择性肾排泄是指肾的主动转运过程,但也不排除主动再吸收和肾代谢过程的立体选择性作用;

②胆汁排泄:主动转运是立体选择性过程,可以向胆汁转运大量的药物和代谢产物。

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