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抗结核药：2013年药师考试知识点
一、合成抗结核药
合成抗结核药主要包括异烟肼(Isoniazid)、对氨基水杨酸钠(SodiumAminosalicylate)、乙胺丁醇(Ethambutol)。
1.异烟肼(Isoniazid)
化学名：4-吡啶甲酰肼，又名雷米封(Rimifon)。
性质：
(1)异烟肼为无色结晶或白色的结晶性粉末，易溶于水，遇光渐变质。
(2)异烟肼结构中有肼基，与香草醛缩合生成黄色异烟腙。Mp228～231℃，熔融时同时分解。
(3)异烟肼结构中有肼基，肼基具有还原性，与氨制硝酸银试液反应，异烟肼被氧化，生成异烟酸铵，同时有黑色的金属银生成，并在试管壁上生成银镜。
(4)异烟肼在酸性溶液中与溴酸钾反应被氧化，生成异烟酸、溴化钾和氮气，此反应可用于含量测定。
(5)异烟肼分子中有酰肼结构，在酸性或碱性条件下，可水解生成异烟酸和肼。光、温度、pH、重金属离子等可使水解加速。游离肼的毒性大，变质后不可再供药用。
(6)异烟肼可与酮、铁、锌等离子络合，生成有色的螯合物，微量金属离子存在，可使异烟肼溶液变色，因此配置时需避免与金属器皿接触。用途：异烟肼对结核菌有良好的抗菌作用，为临床用的抗结核药。常需于其它抗结核药联合应用，可以增强疗效和减少耐药性。
2.对氨基水杨酸钠(SodiumAminosalicylate)
化学名：4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物
性质：
(1)白色或类白色结晶或结晶性粉末，易溶于水。
(2)对氨基水杨酸钠在酸性条件下较易脱羧，生成间氨基酚，失去活性。
(3)对氨基水杨酸钠水溶液不稳定，露置日光下或遇热，脱羧生成间氨基酚，再被氧化生成棕色的联苯醌类化合物，颜色渐变深。
用途：抗结核药。需于其它抗结核药联合应用，可以增强疗效和减少耐药性。
3.盐酸乙胺丁醇(EthambutolHydrochloride)
化学名：(2R，2′R)-(+)-2，2′-(1，2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐
性质：
(1)盐酸乙胺丁醇为白色结晶性粉末，略有引湿性，极易溶于水。
(2)分子中有两个手性碳原子，因为分子的对称性，有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体。药用为其右旋体，右旋体的活性为消旋体的16倍。
(3)盐酸乙胺丁醇水溶液，加硫酸铜试液，再加氢氧化钠试液，生成络合物显深蓝色。用途：盐酸乙胺丁醇为二线抗结核药，用于其它抗结核药治疗无效的病例，需于其它抗结核药联合应用，可以增强疗效和减少耐药性。
二、抗结核抗生素
抗结核抗生素主要有氨基糖苷类的链霉素(Streptomycin)、卡那霉素(Kanamycin)、利福霉素(Rifamycins)、环丝氨酸(Cycloserin)、紫霉素(Viomycin)、卷曲霉素(Capreomycin)等。(链霉素(Streptomycin)、卡那霉素(Kanamycin)见抗生素章)。利福霉素(Rifamycins)是用链丝菌发酵产生的抗生素，其化学结构为大环内酰胺。天然的利福霉素抗菌作用弱，口服吸收差。目前临床上使用的利福霉素类药物是其半合成衍生物，例如利福平(Rifampicin)、利福定(Rifandin)、利福喷丁(Rifapentine)。利福平(Rifampicin，Rifampin)
化学名：3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素，又名甲哌利福霉素。主要用于肺结核和其它结核病，也可用于麻风病等。
利福定(Rifandin)又名异丁哌利福霉素，抗菌谱与利福霉平相似，主要用于肺结核和其它结核病，也可用于麻风病等。利福喷丁(Rifapentine)又称环戊哌利福霉素，抗菌谱与利福霉平相似，与其它抗结核药联用，主要用于治疗结核病。
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