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环糊精包合物的药剂应用:2013年药师考试知识点
1.掩盖药物的不良嗅味和降低刺激性。如大蒜油β,cyd可维持原来药效,且使大蒜精油臭味减小。
2.增加药物的溶解度和溶出度,有利于药物制剂的制备,提高制剂的生物利用度,减少服药剂量。如吲哚美辛水溶性极低,且胃肠道反应较大,采用饱和水溶液法制备吲哚美辛β-cyd包合物,包合物中吲哚美辛6min溶出达98%,而原药仅12%.
3.提高药物稳定性,防止药物氧化、光解和防止药物热破坏。如硝基苯1-金刚烷酸盐β-cyd包合物被氧化分解仅为原药的1/28.
4.液体药物粉末化与防挥发。中药中含有多种挥发性成分,特别是挥发油,如薄荷油、紫苏油、牡荆油、生姜挥发油等,挥发油的稳定性较差,生产过程中极易挥发损失。
5.减慢水溶性药物的释放,调节释药速度,起缓控释作用。如异山梨醇酯与de-β-cyd形成包合物制成片剂、胶囊剂后,溶出速率减慢,体内血药浓度平缓,峰时tmax明显延长,峰浓度cmax降低,为普通片剂的1/8.
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