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如何提高脂质体包封率:2013年初级药师考试知识点
1.前体药物法
药物的性质是影响脂质体包封率的决定性因素,水溶性大和脂溶性大的药物易于包封,而介于两者之间的药物就必须对药物进行适当的修饰或转化。
2.冷冻干燥法和冻融法
对水不稳定的药物做成的脂质体,冻干可以保持脂质体的完整性,提高药物的包封率。
3.pH- 梯度法
可通过调节脂质体内外水相的pH值,使内外水相之间形成一定的pH- 梯度差,根据弱酸或弱碱药物在不同pH值中存在的状态不同,产生分子型或离子型药物浓度之差,从而使药物以离子型包封在内水相中。
4.硫酸铵梯度法
类似于pH- 梯度法,在脂质体内外相之间制造一定的硫酸铵梯度而不是pH梯度。
5.其它方法
通过调整类脂的组成和比例,控制pH值、离子强度和选择适当的制备方法等,也可制得高包封率的脂质体。
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