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左旋多巴药理作用及应用:药士2013年考前复习
1.抗帕金森病
左旋多巴在脑内转变为多巴胺,补充纹状体中多巴胺的不足,因而具有抗帕金森病的疗效。研究表明,曾用过大量左旋多巴治疗的患者,死后纹状体中多巴胺浓度比未用药治疗者高5~8倍;而且脑内多巴胺浓度与左旋多巴的疗效相一致。说明患者黑质-纹状体通路中残存的多巴胺能神经元仍有储存多巴胺的能力。其纹状体多巴脱羧酶仍有足够的酶活性可使左旋多巴转变为多巴胺。
用左旋多巴治疗后,约75%的患者获得较好疗效。治疗初期疗效更显。左旋多巴的作用特点是:①对轻症及较年轻患者疗效较好,而重症及年老衰弱患者疗效差;②对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤症状疗效差,如长期用药及较大剂量对后者仍可见效;③作用较慢,常需用药2~3周才出现客观体征的改善,1~6个月以上才获得最大疗效,但作用持久,且随用药时间延长而递增。
左旋多巴对其他原因引起的帕金森综合征也有效。但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的无效,因这些药有阻断中枢多巴胺受体的作用。
2.治疗肝昏迷
肝昏迷发病学说中的伪递质学说认为,正常机体蛋白质代谢产物苯乙胺和酪胺都在肝内被氧化解毒。肝功能障碍时,血中苯乙胺和酪胺升高,在神经细胞内经β-羟化酶分别生成伪递质,苯乙醇胺和羟苯乙醇胺(鱆胺),它们取代了正常递质——去甲肾上腺素,妨碍神经功能。用左旋多巴能在脑内转变去甲肾上腺素。使正常神经活动得以恢复,患者可由昏迷转为苏醒。因不能改善肝功能,作用只是暂时性的。
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