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异烟肼:主管药师2013年考试指导
【药动学】
口服吸收快而全,广泛分布于全身组织,穿透力强,可渗入结核病灶。主要在肝脏代谢由乙酰化酶乙酰化,其表现型与人种有关,分为快、慢两种代谢型。
【抗菌作用】
对结核分枝杆菌有高度选择性,抗菌作用强,对繁殖期、静止期细菌有杀菌作用。单用易产生耐药性,联合用药可延缓耐药性产生并增强疗效。与其他抗结核药无交叉耐药性。
作用机制是抑制分枝菌酸酶,抑制分枝杆菌酸合成,使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。对其他细菌无作用。
【临床应用】治疗结核病的首选药物,应与其他一线抗结核药联合应用。
【不良反应】不良反应少,毒性小。较大剂量常见外周神经炎和中枢神经系统损害,与维生素B6缺乏有关。本品结构与维生素B6相似,可竞争同一酶系,降低维生素B6利用。大剂量可造成肝损害。
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