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研究非注射途径的给药系统,将有益于增加病人的顺应性。蛋白质和多肽类药物的非注射给药方式包括鼻腔、口服、直肠、口腔、透皮和肺部给药。目前最有应用前景的属鼻腔给药,然而口服给药还是最受欢迎的给药途径,但难度很大。
蛋白质类药物非注射给药系统存在的主要问题是药物穿透粘膜能力差,易受酶的降解,以致生物利用度很低。为了提高这类药物制剂的生物利用度,一般采用以下方法:①对药物进行化学修饰或制成前体药物;②应用吸收促进剂;③使用酶抑制剂;④采用离子电渗法皮肤给药。
以上几种方法中吸收促进剂应用最多。吸收促进剂的种类因给药途径不同而异,但其作用机制一般有以下几种:①增强药物的热力学运动,使药物不易聚集,溶解性增加,易于吸收,如水杨酸钠能增加胰岛素的热力学运动,因而有利于吸收;②改变上皮细胞的体积,使细胞间转运更易进行;③抑制药物的水解,如制成胆酸盐。